1. Estructura Química de los Anestésicos Locales

Componentes y Funciones

• Grupo Lipofílico: Anillo aromático (benceno) que facilita la penetración celular a través de la membrana.
• Grupo Hidrofílico: Amina secundaria o terciaria responsable de la acción farmacológica al bloquear el canal de sodio voltaje dependiente.
• Cadena Intermedia:
  • Éster: Hidrólisis rápida en plasma (ej: cocaína, procaína, tetracaína).
  • Amida: Degradación y metabolización más lenta en hígado (ej: lidocaína, bupivacaína, ropivacaína).

2. Diferencias entre Lidocaína y Procaína

La lidocaína es un anestésico amida con metabolismo hepático lento, mientras que la procaína es un anestésico éster con hidrólisis rápida en plasma.

3. Efectos Adversos de los Anestésicos Locales

• Excitación
• Agitación
• Mareos
• Visión borrosa
• Náuseas y vómitos
• Temblores
• Convulsiones

4. Indicaciones de los Anestésicos Locales

• Anestesia superficial de piel y mucosas
• Infiltración subcutánea
• Bloqueo de nervios, troncos y plexos
• Anestesia espinal
• Dolor crónico

5. Mecanismo de Acción y Acciones Farmacológicas de los Barbitúricos

Mecanismo de Acción

Unión al receptor GABA, disminuyendo la excitación.

Acciones Farmacológicas a Nivel del SNC (Dependientes de la Dosis)

• Dosis bajas: Sedación e hipnosis (ej: pentobarbital)
• Dosis más elevadas: Anticonvulsivo (ej: fenobarbital)
• Dosis muy elevadas: Anestesia general (ej: tiopental sódico)
• Depresión respiratoria
• Inducción de enzimas hepáticas, acelerando la metabolización de fármacos y generando tolerancia.

6. Reacciones Adversas de los Barbitúricos

• Somnolencia, sedación, apatía
• Resaca matinal
• Dependencia psíquica y física, tolerancia
• Hepatotoxicidad
• Disminución de las fases REM del sueño
• Cambios de humor

7. Mecanismo de Acción y Acciones Farmacológicas de las Benzodiacepinas

Mecanismo de Acción

• Unión al receptor GABA, facilitando la entrada de cloro a la célula y reduciendo la excitabilidad del SNC.
• Disminución de la actividad del sistema noradrenérgico, reduciendo el estado de alerta.

Acciones Farmacológicas

• Ansiolítica (dosis bajas)
• Hipnótica (dosis altas)
• Relajante muscular (miorelajante)
• Antiepiléptica y anticonvulsiva

8. Indicaciones de las Benzodiacepinas

• Ansiedad, insomnio, tensión emocional
• Contracturas musculares, tensión discal
• Abstinencia alcohólica aguda
• Convulsiones (en combinación con otras sustancias)
• Anestesiología (en combinación con otras sustancias)

Ejemplos de Indicaciones Específicas

• Clonazepam: Crisis de angustia
• Clorazepato: Trastornos de ansiedad
• Alprazolam: Ansiedad con síntomas depresivos y angustia
• Lorazepam: Crisis agudas de ansiedad
• Triazolam: Hipnótico
• Oxazepam: Ansiolítico en ancianos y pacientes con trastornos renales o hepáticos
• Midazolam: Cirugía

10. Reacciones Adversas de las Benzodiacepinas

• Amnesia anterógrada
• Depresión respiratoria
• Tolerancia (tratamientos largos)
• Depresión del SNC
• Efecto residual o resaca diurna (benzodiacepinas de eliminación lenta)
• Efecto rebote (benzodiacepinas de eliminación rápida)
• Agresividad, insomnio, ansiedad (ancianos)
• Farmacodependencia (tratamientos largos y dosis altas):
  • Física (ansiedad de rebote, insomnio, temblor, fasciculaciones)
  • Psicológica

11. Mecanismo de Acción de los Fármacos Antidepresivos

• Inhibidores no selectivos de la recaptación de monoaminas (antidepresivos tricíclicos): Bloquean la recaptación de neurotransmisores como noradrenalina, serotonina y dopamina.
• Inhibidores de la MAO (IMAO): Inhiben la enzima monoaminooxidasa, impidiendo la degradación de noradrenalina y serotonina.
• Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): Inhiben selectivamente la recaptación de serotonina.
• Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina y serotonina (IRNS): Inhiben selectivamente la recaptación de serotonina y noradrenalina, con un efecto débil sobre la dopamina.
• Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (ISRNA): Inhiben selectivamente la recaptación de noradrenalina, con un efecto débil sobre la serotonina.

12. Reacción del Queso

Grave crisis hipertensiva causada por alimentos ricos en tiramina en combinación con IMAO.

13. Aplicaciones Terapéuticas Generales de los Antidepresivos

• Síndromes depresivos
• Síndromes de ansiedad (pánico, fobias)
• Dolor (crónico, oncológico, cefaleas, fibromialgia)
• Enuresis nocturna
• Bulimia nerviosa
• Hiperactividad y déficit de atención
• Narcolepsia
• Deshabituación tabáquica

1. Serotonina y sus Receptores

La serotonina es un neurotransmisor con receptores 5HT1-5HT7, cada uno con funciones específicas:

• 5HT1: Antidepresivos (agonistas)
• 5HT2: Sedante, disminuye síntomas de esquizofrenia (antagonista)
• 5HT3: Antiemeticos (antagonista)
• 5HT4: Regula el reflujo peristáltico

2. Mecanismo de Acción de los Antipsicóticos Atípicos

• Antagonistas de receptores D1, D2 y 5HT2 (donde hay hiperactividad)
• Agonistas de 5HT1 (produce hipoactividad)
• Algunos fármacos son agonistas parciales
• Mejoran síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia

3. Acciones Farmacológicas de los Barbitúricos a Nivel del SNC (Dependientes de la Dosis)

• Sedación e hipnosis: Pentobarbital (dosis bajas)
• Anticonvulsivo: Fenobarbital (dosis más elevadas)
• Anestesia general: Tiopental sódico (dosis muy elevadas)

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