Formas Farmacéuticas Semisólidas de Aplicación Tópica

Las formas farmacéuticas semisólidas de aplicación tópica son un grupo de preparados farmacéuticos que se caracterizan por ser más viscosos que el agua y tener una consistencia semisólida. La mayoría de las formas farmacéuticas para aplicación tópica tienen como propósito un tratamiento local, es decir, interesa la liberación, disolución y absorción de las drogas solamente a nivel de estas tres capas de la piel.

Tipos de Formas Farmacéuticas Semisólidas

Pomadas

Las pomadas son preparaciones semisólidas que constan de una base grasa hidrófila, como el polietilenglicol, en el que se pueden dispersar sólidos o líquidos. En general, poseen capacidad oclusiva, pero no tanto como los ungüentos. Tienen una cierta capacidad de absorber agua y exudados. Están indicadas en dermatosis escamosas y en piel seca y agrietada, pero empeoran la piel inflamada por su efecto congestivo. Tampoco se recomiendan en áreas infectadas ni zonas pilosas.

Ungüentos

Los ungüentos son preparaciones semisólidas que constan de una base de naturaleza grasa hidrófoba, tales como vaselina y el aceite mineral, y sirven de base para sustancias medicinales de naturaleza sólida o líquida.

Cremas o Emulsiones

Las cremas o emulsiones son preparaciones semisólidas que, al ser aplicadas sobre la piel, presentan cierta resistencia al esparcimiento, fluyendo libremente al aplicar una fuerza externa. Son sistemas multifásicos constituidos por una fase oleosa o lipófila, una fase acuosa y un agente emulsificante que permite que se mezclen.

Cremas Lipófilas (W/O)

Las cremas lipófilas (W/O) son ideales para formular fármacos liposolubles. Cuando se aplican sobre la piel, y por el efecto del cambio de temperatura, se evapora el agua incorporada, provocando una sensación refrescante y la parte grasa se absorbe. No se mezclan con exudados de la piel y sudor, pero sí los absorben parcialmente. Poseen un efecto oclusivo moderado, pero no congestivo, como las pomadas y ungüentos. Se recomiendan en casos de piel seca o dermatosis crónica.

Cremas Hidrófilas (O/W)

Las cremas hidrófilas (O/W) son las más adecuadas para formular fármacos hidrosolubles. Tienen efecto evanescente ya que después de su aplicación, pierden el agua rápidamente sin dejar ningún residuo apreciable.

Geles

Los geles son sustancias semisólidas que se forman al tratar líquidos con gelificantes. A la temperatura de la piel disminuye su viscosidad (útil en zonas pilosas) y pierde rápido el agua. No contienen lípidos, por lo que están recomendados en pieles grasas.

Pastas

Las pastas generalmente son de consistencia elevada, contienen un alto porcentaje de sólidos absorbentes finamente dispersos en la base, que, según sus características químicas, se pueden clasificar en pastas grasas (base lipófila) y pastas acuosas (base hidrófila). Su principal acción se basa en la disminución de la temperatura de la zona inflamada, así como en aumentar la función de barrera física, impidiendo la acción de irritantes locales (aires, fricción de la ropa, contaminación) sobre la piel.

Técnica de Manufactura para la Elaboración de Semisólidos

1. Incorporación Mecánica

Se incorpora directamente el principio activo a la base (líquido, sólido o semisólido).

• Principio activo sólido
• Levigar:
  • Aceite mineral: Base grasa
  • Polioles: Base acuosa
• Dilución geométrica

Procedimiento: Se pesa el principio activo, se agrega el agente levigante correspondiente, se mezcla con la base, se envasa y se dispensa. En caso de tener un principio activo semisólido, se usa un agente tensoactivo en lugar de un levigante. Los principios activos líquidos se mezclan directamente a la base.

2. Método de Fusión

Utilizado para elaborar bases, en las cuales se va a incorporar principios termoestables o ingredientes en estado sólido a temperatura ambiente.

• Principio activo lipófilo + ingredientes grasos
• Fundir por orden descendente de punto de fusión
• Mantener la agitación hasta enfriamiento

Procedimiento: Se pesa el principio activo, se funde y mezcla hasta enfriamiento, se envasa y se dispensa. En caso de tener principios activos hidrosolubles y liposolubles, se deben trabajar por separado y después se mezclan a la misma temperatura.

Emulsiones

Se entiende como emulsión un sistema constituido por dos fases líquidas inmiscibles, una de las cuales (fase dispersa o interna) se dispersa a través de la otra (fase externa o dispersante) en forma de gotas muy pequeñas, estabilizadas por un agente emulsionante.

• La fase de mayor % se le denomina fase externa
• La fase de menor % se le denomina fase interna

Emulsiones Simples

Habitualmente las emulsiones están constituidas por una fase acuosa y una fase oleosa.

Emulsiones Dobles

Tienen la particularidad de que la fase interna es a su vez una emulsión.

Macroemulsiones

Son sistemas coloidales que contienen gotas dispersas, normalmente de tamaño comprendido entre 1 y 100 mm.

Nanoemulsiones

Son sistemas translúcidos que contienen gotas muy pequeñas de fase dispersa en una fase continua y cuya formulación corresponde a un sistema polifásico. Estos sistemas, con gotas del orden de 10 nm, están estabilizados por el término entrópico de la energía libre, pero se deben considerar como emulsiones.

Microemulsiones

A pesar de su denominación, es incorrecto considerarlas un tipo de emulsión, ya que sus propiedades son totalmente distintas. Así, por ejemplo, mientras las macroemulsiones son termodinámicamente inestables, las microemulsiones son estables.

Factores que Intervienen en la Absorción Cutánea

1. Factores biológicos: Edad, estado patológico de la piel, temperatura, variables anatómicas, zona de aplicación, hidratación cutánea y oclusión, metabolismo de la piel, pH.
2. Factores tecnológicos
   • Relacionados con el modo de aplicación del producto: Extensión, espesor y tiempo de contacto
   • Relacionado con los excipientes: Coeficiente de repartición vehículo/estructuras cutáneas.

Agentes Solubilizantes

Favorecen la solubilidad de la siguiente manera: Al colocar el principio activo en el solvente (no se mezclan por diferencia en su naturaleza química) se le añade el agente solubilizante y se agita. Se formará una capa en la superficie. Al saturarse, las moléculas del agente migran a la porción de solvente.

Características Fisicoquímicas de las Emulsiones

Tamaño de Partícula

El tamaño de las gotas de la fase dispersa puede variar y afecta la estabilidad y apariencia del producto. Tamaños de partícula más pequeños suelen mejorar la estabilidad y la sensación en la piel.

Viscosidad

La viscosidad de una emulsión determina su consistencia y fluidez. Puede variar desde emulsiones fluidas y ligeras hasta emulsiones espesas y cremosas, dependiendo de la formulación y objetivo del producto.

Estabilidad

Se refiere a su capacidad para mantener la uniformidad y evitar la separación de las fases durante el almacenamiento y el uso.

pH

El pH es importante para garantizar la compatibilidad con la piel y la estabilidad de los ingredientes.

Índice de Refracción

Es una medida de la propagación de la luz a través de una emulsión. La emulsión debe tener un índice de refracción adecuado para evitar problemas de apariencia como opacidad o separación de fases.

Tensión Interfacial

La tensión interfacial es la fuerza que actúa en la interfaz, entre la fase acuosa y oleosa de una emulsión. A una menor tensión, mejor estabilidad y dispersión de las fases.

Capacidad de Hidratación

Se refiere a la capacidad de retener y proporcionar hidratación a la piel. Lo cual se logra mediante el uso de ingredientes humectantes y emolientes.

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