PARTE: GUÍA PRÁCTICA

(1) PENTOBARBITAL

a) Farmacoquímica:

2,4,6 trioxopirimidina con un pentano en el C5b.

b) Farmacocinética

*ABSORCIÓN

• Se absorbe pasando a la sangre y combinándose con las proteínas, llegando luego a los tejidos, en especial al adiposo. El nivel sanguíneo del producto cae rápidamente y se concentra en el hígado y en el riñón.
• Por difusión pasiva no iónica.
• Después de la inyección intravenosa, el pentobarbital en el plasma alcanza el equilibrio de distribución en el cerebro dentro de 3-4 minutos. Los barbitúricos son fácilmente absorbidos por el tracto gastrointestinal. El ratio de absorción varía pero en general es más rápido para drogas de corta duración y más lento para las drogas de larga duración.

*DISTRIBUCIÓN

Es un barbitúrico de acción corta.

*Se metaboliza en el hígado, la velocidad de inactivación hepática por hidroxilación es de un 0,5%/h. y su Vida media: 15 a 50 horas.

PENTOBARBITAL SÓDICO (Hipnótico, sedante, anticonvulsivante)

*MECANISMO DE ACCIÓN

Barbitúrico de acción corta. Efecto depresor no selectivo del SNC por disminución de la excitabilidad pre y postsináptica e inhibición de la conducción ascendente a nivel de la formación reticular. Como resultado: sedación, inducción del sueño, depresión respiratoria, actividad anticonvulsivante y reducción de la fase REM del sueño. Potente inductor enzimático.

Excresión: Renal, hepática y tejidos extra-hepáticos.

c) FARMACODINAMIA

– Aumenta la actividad inhibidora del GABA.

– Suprimiendo la transmisión neuronal.

– Insomnio, sedación preoperatoria, Anticonvulsivo, protector cerebral.

(2) ESTRICNINA

A) Farmacoquímica:

Formula semi-desarrollada: C21H22N2O2, Parte de la estrictosidina

– Es un terpeno indol alcaloide que pertenece a la Strychnos familia de Corynanthe alcaloides, y se deriva de triptamina y secologanina.

B) Farmacocinética:

Se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal, principalmente a través del intestino.

•Inhalación: Cuando la estricnina se inhala o se fuma, se absorbe rápidamente por las membranas mucosas.

•Inyección: La estricnina se absorbe rápidamente en los sitios parenterales (no a través del tracto gastrointestinal) de la inyección. Si es inyectada por vía subcutánea, el sitio de inyección puede afectar el inicio de la acción.

•Distribución: La estricnina es transportada por el plasma y eritrocitos.

•La dosis mortal habitual es 60-100 mg y la estricnina es fatal después de un período de 1-2 horas.

•Vida media: aproximadamente 10 horas.

•Metabolismo: por el sistema enzimático hepático microsomal requiere de NADPH y O2. La estricnina compite con el inhibidor glicinaresultante en un estado de excitación.

– Metabolismo: Hepático

•Excresión: Renal

c) FARMACODINAMIA

– Antagoniza competitivamente a la glicina en las células de Renshaw.

– Estimula la actividad refleja en toda la musculatura estriada y ello origina convulsiones y tetania.

– La estricnina es una neurotoxina. Afecta principalmente a los nervios motores en la médula espinal que controlan la contracción muscular. Un impulso se activa en un extremo de un nervio por la unión de los neurotransmisores a los receptores.

– En presencia de neuroinhibidores, una mayor cantidad de neurotransmisores debe unirse a los receptores antes de que haya un potencial de acción generado. Un ejemplo de un neurotransmisor es la glicina, que actúa principalmente como un inhibidor cuando se une a la del receptor de glicina.

– La estricnina es un antagonista de la glicina.

– Por lo tanto, el efecto inhibidor de la glicina se reduce, por lo que los impulsos nerviosos se activan con niveles más bajos de neurotransmisores.

Órgano blanco: La célula de Renshaw es una interneurona inhibitoria que se la encuentra en la sustancia gris de las astas anteriores de la médula espinal. De esta manera, la inhibición realizada por la célula de Renshaw representa un mecanismo de retroalimentación negativo. Podemos decir entonces que la función de esta interneurona inhibitoria es la de controlar la excitabilidad de las neuronas motoras.

(3) TROPICAMIDA

Es un fármaco anticolinérgico que se utiliza en forma de gotas oftálmicas para producir midriasis (dilatación de la pupila) y cicloplejía.

A) Farmacoquímica:

N-etil-3-hidroxi-2-fenil-N-(piridin-4-ilmetil)propanamida

B) Farmacocinética:

•Acción terapéutica: Ciclopléjico. Midriásico.

•Comienzo de la acción: Rápida.

•Tiempo hasta el efecto máximo: De 20 a 40 minutos.

Etiquetas: estricnina, Farmacología, guía práctica, pentobarbital, tropicamida