Farmacología

Definición

Ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de las drogas o fármacos en los organismos vivos.

Concepto de Fármaco

General: Toda sustancia química capaz de interactuar con el organismo vivo.

Médico: Toda sustancia útil en el tratamiento, prevención, curación o diagnóstico de una enfermedad.

Obtención de Fármacos

Naturaleza (desde siglos):

• Vegetal: raíces, plantas, flores, semillas, polen, resinas, etc.
• Mineral: hierro, calcio, arcillas, azufre.
• Animal: principal «vísceras» (actualmente se hace en laboratorios)

Clasificación de Fármacos (Principio Activo=PA)

Naturaleza: PA=molécula que existe en la naturaleza, su fórmula es conocida y puede sintetizarse.

Semi-sintéticos: PA=sintetizado con modificaciones (mejorar, potenciar, prolongar propiedades o disminuir reacciones adversas).

Sintéticos: Fabricación única en laboratorios farmacéuticos después de mucha investigación.

Medicamento

Definición

Sustancia medicinal y combinaciones o asociaciones destinadas al uso humano o animal.

PA y Coadyuvantes

Paracetamol, ácido acetilsalicílico o el ibuprofeno.

(Colorantes, conservantes, coadyuvantes, estabilizantes, espesantes, emulsificantes, saborizantes, sustancias aromáticas).

Farmacia

Definición

Tienda de comercialización de especialidades farmacéuticas, incluyendo aquéllas que contengan estupefacientes y psicotrópicos, insumos para la salud en general, así como productos cosméticos y productos de aseo.

Farmacopea

Formato donde están organizados cada insumo de la farmacia (todas cuentan con uno).

Droga

Definición

Sustancia terapéutica o no, que introducida en el organismo por cualquier vía de administración, produce una alteración que, de algún modo, afecta la función natural (sistema nervioso central del individuo).

Estupefaciente

Definición

Toda sustancia psicotrópica con alto potencial de producir conducta abusiva y dependencia psíquica/física, con un perfil similar (morfina, cocaína, marihuana, etc).

Idiosincrasia

Definición

Respuesta anormal ante los efectos farmacológicos (similar a la droga), con una frecuencia no visual en la mayoría de los pacientes.

Reacciones Idiosincrásicas

Hipersensibilidad: mediada por el sistema inmune (erupciones cutáneas, síntomas sistémicos graves).

Susceptibilidad individual no inmunológica: producción anómala o desintoxicación de metabolitos citotóxicos.

Fármaco fuera de objetivo: interactúa con un sistema diferente al que debe.

Farmacocinética

Biodisponibilidad

Fracción de la dosis administrada de un fármaco que está disponible, ya sea en el sitio de acción o en la circulación sistémica.

Vías de Administración

Forma en que el fármaco llega al sitio de acción.

Vías mediatas o indirectas: atraviesan barreras fisiológicas — piel o mucosas.

Vías inmediatas o directas: requieren un medio que deposite el fármaco directamente sin tener que atravesar barreras por sí mismo.

Ejemplos de Vías Indirectas o Mediatas

Bucal/sublingual, Rectal, Respiratoria, Dérmica/cutánea, Genitourinaria, Conjuntival, Oral.

Ejemplos de Vías Directas o Inmediatas

SC, ID, IM, IV, Intraarterial, Intralinfática, Intracardíaca, Intraperitoneal, Intrapleural, Intraarticular, Intraósea o intramedular, Intrarraquídea o intratecal, Intraneural.

Procesos Farmacocinéticos

Estudio de la absorción, distribución, metabolismo/biotransformación y excreción.

Determina: cuán a menudo, qué cantidad, forma de dosificación y cuánto tiempo debe administrarse un fármaco para alcanzar y mantener las concentraciones plasmáticas requeridas.

Liberación

Separación del PA de los componentes de la forma farmacéutica que le sirve como vehículo. En general, implica la desintegración, disgregación y disolución del fármaco.

Absorción

Paso del fármaco desde el sitio de administración hasta el compartimiento central.

Procesos de absorción de los fármacos:

Filtración o difusión acuosa: Consiste en el paso de las moléculas farmacológicas a través de poros de membrana. Los principales condicionantes de este proceso serán el tamaño molecular y la carga.

Distribución

Estudia el transporte del fármaco dentro del compartimiento sanguíneo y su posterior penetración en los tejidos.

• Transporte del fármaco en la sangre.
• Abandono del torrente circulatorio.
• Retorno del fármaco a la sangre.

Metabolismo

Los fármacos se transforman en sustancias más polares e hidrosolubles. Se lleva a cabo principalmente en el hígado mediante reacciones químicas de 2 tipos: fase 1 (no sintéticas) y fase 2 (sintéticas).

Excreción

Proceso mediante el cual el fármaco o metabolito se elimina del organismo sin modificar más su estructura química. Se eliminará la sustancia en sí, así como los metabolitos que haya producido, yendo desde la sangre y los tejidos hacia el exterior del organismo. Dentro de las vías de excreción se destaca la eliminación por medio de los riñones, los pulmones y el sistema hepatobiliar.

Excreción Renal

Principal vía eliminatoria del organismo. Recibe un gran aporte sanguíneo (25% del gasto cardíaco). Empieza en los glomérulos, donde transita el plasma sanguíneo y pasa por los capilares hacia la luz de la nefrona.

Excreción Pulmonar

Vía más relevante para los anestésicos inhalados. Una vez disueltos en plasma, los gases tienden al equilibrio con la tensión parcial encontrada en el aire alveolar.

Excreción por el Sistema Hepatobiliar

Segundo en importancia, superado por el riñón. Una característica importante de los fármacos eliminados por la bilis es que poseen un peso molecular alto.

Procesos más Importantes del Metabolismo de Fármacos

Reacciones de oxidación: (Hidroxilación alifática y aromática, desalquilación, desaminación oxidativa, sulfooxidación, desulfuración, oxidación e hidroxilación de aminas, epoxidación, deshalogenación).

Reacciones de reducción: (Nitrorreducción o azorreducción, deshalogenación reductora).

Reacciones de conjugación: (glucuruconjugación, acilación, sulfoconjugación, metilación, reacción de hidrólisis).

Farmacodinamia

Definición

Rama de la farmacología que se encarga de estudiar el mecanismo de acción y los efectos, tanto bioquímicos como fisiológicos, de los fármacos en distintos tejidos, órganos y sistemas del organismo.

Conceptos

Acción: Resultado de la interacción entre el fármaco y las estructuras moleculares sobre las que actúa, desencadenando cambios estructurales y funcionales que modifican los procesos bioquímicos y fisiológicos del organismo.

Efecto o respuesta: Cambios estructurales o funcionales que genera un fármaco en el sitio de acción, se manifiestan de manera macromolecular y pueden ser observados y cuantificados, ya sean químicos o fisiológicos.

Órgano blanco: «célula diana», componente orgánico con receptores específicos para el fármaco y componentes estructurales que permiten que se generen cambios físico-químicos para desencadenar el efecto del fármaco.

Clasificación de la Acción Farmacológica

Lugar de acción:

Local: Actúan sobre el sitio de aplicación.

Sistémica: Necesita ser absorbido.

Modificaciones estructurales o químicas:

Reversibles: El efecto depende de la presencia continua del fármaco en el sitio de acción.

Irreversibles: El fármaco se une fuertemente al receptor, el efecto será el mismo aunque se aumente la dosis.

Receptores Fisiológicos

Proteína expresada en la membrana de la célula diana que tiene afinidad por moléculas y, al entrar en contacto con éstas, provoca cambios fisicoquímicos en el receptor que desencadenan una secuencia de eventos dentro de la célula que modifican su fisiología.

Receptores de Enzimas/Catalíticos

Conformados por cadenas proteínicas que cuentan con un segmento transmembranal, tienen la capacidad de fosforilar ciertos aminoácidos, incluyendo la misma cadena, y producir una cascada de señalización.

Receptores Ionotrópicos

Receptores formados por proteínas que forman canales transmembranales, que dejan expuestas subunidades en la superficie de la membrana, que al activarse por el ligando específico sufren un cambio conformacional, creando un poro en la membrana, el cual es un canal para el paso de iones o moléculas cuyo tamaño permite pasar por el canal, siguiendo un gradiente de concentración.

Efectos Adversos

Definición

Reacción nociva y no deseada que se presenta tras la administración de un medicamento, a dosis utilizadas habitualmente.

Tipos de Efectos Adversos

• Relacionados con la dosis
• Alérgicos
• Idiosincrásicos

Contraindicaciones

Definición

Situación específica en la cual no se debe utilizar un fármaco, un procedimiento o una cirugía ya que puede ser dañino para la persona.

Tipos de Contraindicaciones

Contraindicación relativa: Se debe tener cautela al utilizar dos fármacos o procedimientos juntos. (Es aceptable hacerlo si los beneficios superan a los riesgos).

Contraindicación absoluta: Un evento o sustancia podría ocasionar una situación potencialmente mortal. El procedimiento o medicamento incluido dentro de esta categoría se debe evitar.

Farmacología Especial

Definición

Estudia los fármacos y medicamentos, tanto sus propiedades físico-químicas como sus interacciones con el organismo o viceversa, de acuerdo al sitio donde actúan.

Antimicrobianos

Definición

Fármacos capaces de destruir o inhibir el desarrollo de gérmenes vivos productores de infecciones.

Clasificación

Dos grandes grupos:

a) antiinfecciosos locales o antisépticos

b) antiinfecciosos sistémicos o quimioterapéuticos

Mecanismo de Acción

Los antibióticos actúan en virtud de los siguientes mecanismos de acción:

• Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana
• Alteración de la membrana citoplasmática
• Inhibición de la síntesis proteica
• Interferencia en la síntesis y/o metabolismo de los ácidos nucleicos y acción como antimetabolitos.

Espectro de Actividad

Amplio espectro: eficaces sobre amplios rangos de patógenos.

Espectro reducido: ejercen su acción de forma selectiva sobre su especie o género.

Mecanismo de Resistencia

Una bacteria es resistente cuando la concentración necesaria de antibiótico para impedir su crecimiento o matarla es notablemente más elevada de la que se puede alcanzar in vivo.

Tipos de Resistencia

1. Natural: (bacterias que carecen de pared celular)

2. Adquirida: (mutaciones)

Principales Mecanismos de Resistencia

• Alteración del transporte del antibiótico al interior de la bacteria.
• Alteración de la estructura del antibiótico mediante enzimas producidas por las bacterias.
• Expulsión del antibiótico mediante un mecanismo activo.
• Cambio en el lugar de fijación o en el punto de actuación del antibiótico.
• Alteración del metabolismo bacteriano para evitar el efecto tóxico del antibiótico.

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