MONTELUKAST

Mecanismo de Acción

Montelukast es un antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos, específicamente los receptores de cisteinil-leucotrieno CysLT1.

Usos Clínicos

Se utiliza para:

• Manejo crónico del asma en adultos y niños, controlando los síntomas diurnos y nocturnos.
• Profilaxis de las crisis asmáticas y el broncoespasmo inducido por el ejercicio.
• Manejo de la rinitis alérgica crónica.

¿Qué son los Leucotrienos?

Los leucotrienos son sustancias eicosanoides, moléculas lipídicas derivadas del ácido araquidónico. Su síntesis se produce gracias a la acción de la enzima lipooxigenasa 5, que oxida el ácido araquidónico.

Función de los Leucotrienos

Los leucotrienos ejercen una acción proinflamatoria en el organismo.

Función del Receptor CysLT1

El receptor CysLT1 es responsable de iniciar la constricción del músculo liso en la pared bronquial, lo que genera:

1. Broncoespasmo.
2. Aumento de la secreción bronquial de moco.
3. Hiperreactividad bronquial.
4. Aumento de la permeabilidad capilar.
5. Migración de células proinflamatorias (eosinófilos y mastocitos) al tejido bronquial.

Función de Montelukast

Montelukast bloquea el receptor CysLT1, impidiendo su unión con los leucotrienos y cortando así la señal proinflamatoria. Esto se traduce clínicamente en el control de los síntomas del asma, la rinitis alérgica y el broncoespasmo inducido por el ejercicio.

Formas Farmacéuticas

• Tabletas recubiertas de 10 mg.
• Tabletas masticables de 5 mg.
• Tabletas masticables de 4 mg.

Todas las presentaciones se encuentran disponibles en cajas por 10 tabletas.

Distribución

Montelukast se une a las proteínas séricas en un 99% y se distribuye a diferentes tejidos del organismo, siendo el tejido de la vía aérea inferior su principal sitio de acción.

Metabolismo

Se metaboliza en el hígado por las enzimas CYP3A4 y CYP2C9, mediante procesos de glucoronización y oxidación.

Eliminación

Se elimina por las heces.

Tipos de Leucotrienos y Funciones

1. Leucotrieno A4: Precursor de otros leucotrienos, derivado directamente del ácido araquidónico.
2. Leucotrieno B4: Acción quimiotáctica.
3. Leucotrienos C4, D4 y E4: Llamados cisteinil-leucotrienos, tienen acción tisular, estimulando los receptores CysLT1 y 2.

Incidencia de Broncoespasmo y Disnea

La mayor incidencia de broncoespasmo y disnea se da en la infancia.

Indicaciones

1. Profilaxis y manejo del asma crónica en niños y adultos.
2. Prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio.
3. Rinitis alérgica crónica.

Factores de Riesgo para el Asma

1. Exposición a agentes alérgenos o ambientales.
2. Ciertos alimentos y medicamentos.
3. Humo de cigarrillo.
4. Agentes irritantes.
5. Ejercicio.
6. Infecciones de la vía aérea.

Sustancias Proinflamatorias en el Asma

1. Interleucinas: IL-1β, IL-4, IL-5 e IL-13.
2. Leucotrienos: LTC4, LTD4 y LTE4.
3. Histamina: Liberada por los mastocitos.
4. Prostaglandina D2.

Manejo del Asma

1. Manejo crónico: Medicamentos que se administran de forma continua para controlar la inflamación y los síntomas.
2. Manejo agudo de una crisis: Medicamentos de rescate que se utilizan para aliviar los síntomas durante una crisis asmática.

Papel de Montelukast en el Asma

Montelukast se utiliza en la prevención de las crisis asmáticas.

Dosificación

• Se administra una vez al día, por la noche, tanto para el asma como para la rinitis alérgica.
• Niños de 2 a 5 años: Una tableta masticable de 4 mg al día o según criterio médico.
• Niños de 6 a 14 años: Una tableta masticable de 5 mg al día o según criterio médico.
• Adultos mayores de 15 años: Una tableta recubierta de 10 mg al día o según criterio médico.

Clasificación en el Embarazo

Montelukast está clasificado en la categoría B de riesgo en el embarazo.

DIOSMINA

Descripción

La diosmina es un flavonoide derivado de la hesperidina que se utiliza en el tratamiento de la insuficiencia venosa crónica y sus síntomas asociados. Su acción principal es disminuir la fragilidad capilar y ejercer un efecto antiinflamatorio.

Mecanismo de Acción

La diosmina actúa:

• Prolongando la actividad de la noradrenalina sobre la túnica muscular venosa, lo que aumenta el tono venoso, mejora la circulación de retorno y la resistencia capilar.
• Normalizando la permeabilidad capilar a nivel de la microcirculación, disminuyendo la extravasación de líquido y la formación de edema.

Usos Clínicos

La diosmina se utiliza para:

• Tratamiento de la insuficiencia venosa crónica y sus síntomas asociados, como la retención de líquidos, inflamación de piernas, pies y tobillos, y hemorroides.
• Tratamiento de las úlceras venosas de las piernas.
• Tratamiento de las hemorroides.
• Coadyuvante en el manejo del linfedema.

Forma Farmacéutica

Tabletas recubiertas de 500 mg.

Excreción

Se elimina por las heces.

Indicaciones

La diosmina y la hesperidina están indicadas en:

• El tratamiento a corto plazo (menor de 3 meses) de la insuficiencia venosa orgánica y sus síntomas asociados, como sensación de pesadez, dolor, calambres nocturnos, malestar y edema de miembros inferiores.
• El tratamiento de las úlceras venosas de las piernas.
• El tratamiento de las hemorroides.
• Como coadyuvante en el manejo del linfedema.

Insuficiencia Venosa

La insuficiencia venosa es el resultado del deterioro de la función valvular de las venas, a menudo como consecuencia de una tromboflebitis antigua. Es 5 veces más frecuente en mujeres que en hombres.

Clasificación de la Insuficiencia Venosa

• Telangiectasias: Dilataciones pequeñas de los capilares intradérmicos.
• Varices reticulares: Dilataciones de las venas de pequeño calibre.
• Varices tronculares: Afectan a las venas safenas y sus afluentes.

Varices

Las varices son dilataciones patológicas e irreversibles de las venas. Son la manifestación externa de la insuficiencia venosa profunda.

Factores de Riesgo para las Varices

• Antecedentes de trombosis venosa profunda en las piernas.
• Edad.
• Sexo femenino.
• Estatura alta.
• Factores genéticos.
• Obesidad.
• Embarazo.
• Permanecer sentado o de pie por mucho tiempo.

Medidas No Farmacológicas para las Varices

• Reducción de peso.
• Evitar períodos prolongados de bipedestación.
• Uso de calzado cómodo y amplio.
• Uso de medias de compresión.

Causas de las Hemorroides

Las causas de las hemorroides pueden ser:

• Dieta pobre en fibra.
• Predisposición genética.
• Estreñimiento.
• Embarazo.
• Cirrosis hepática.
• Trombosis portal.
• Edad avanzada.
• Tumores pélvicos.
• Ocupaciones que implican períodos prolongados de sedestación o bipedestación.

Clasificación de las Hemorroides

Las hemorroides se clasifican según su localización en:

• Hemorroides internas.
• Hemorroides externas.

Síntomas de las Hemorroides

• Sangrado indoloro.
• Anemia secundaria.
• Prolapso.
• Prurito anal.
• Trombosis hemorroidal.
• Dolor anal.
• Incontinencia fecal.

Linfedema

El linfedema es una enfermedad que afecta el flujo normal de la linfa en una extremidad. Se caracteriza por:

• Hipertrofia del miembro afectado.
• Engrosamiento y fibrosis de la piel y el tejido subcutáneo.
• Disminución del tejido adiposo.

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